¿Por Qué Algunos Antihistamínicos Producen Sueño?

El empleo de antihistamínicos a nivel mundial para el control de las alergias, produce una serie de efectos colaterales. Entre ellos el más común es el de la somnolencia, que surge como un efecto producido por la propia acción farmacológica de este medicamento.

De este curioso tema  voy a hablar a solicitud de Lainey, una seguidora de Virginia. Ella se comunicó conmigo debido a que a finales de la primavera estuvo tomando una serie de fármacos, que le produjeron somnolencia.

Ella es una persona con muy buen humor y me decía que, si este efecto ocurriese en su casa, no tendría el menor problema. Pero Lainey, en algunas ocasiones tuvo que enfrentar algunas llamadas de atención por parte de sus jefes.

Ella realmente me contactó, porque quería saber si era posible evitar que estos antialérgicos produjeran esta somnolencia. Yo enseguida le respondí, y le manifesté que ese efecto de somnolencia se produce en antihistamínicos más antiguos.

De hecho, le envié un material que incluyó una explicación sencilla acerca de las histaminas. Además de ello, le mencioné acerca de los antihistamínicos, su función, los tipos existentes y sus efectos colaterales.

Muchas personas hoy en día dependen de los antihistamínicos para controlar los procesos alérgicos y resfriados. Diversas investigaciones se han realizado sobre el efecto de estos fármacos, y aún faltan detalles por afinar. Por ello, consideré importante compartir esta información en mi página.

Generalidades acerca de las alergias

El especialista capaz de diagnosticar y tratar las enfermedades alérgicas es el alergólogo. La gran mayoría de estas enfermedades están asociadas con ciertas respuestas del sistema inmunológico de nuestro cuerpo. A lo largo del tiempo los investigadores han ido descubriendo, que las alergias son ocasionadas por ciertos factores.

Dentro de los desencadenantes de alergias más comunes destacan ciertos alimentos, picaduras de insectos, hongos, ácaros, polen, medicamentos y fragancias. Todos estos factores denominados técnicamente alérgenos influyen sobre nuestro organismo, y originan una diversidad de reacciones.

Los alérgenos pueden ingresar a nuestro cuerpo por diferentes vías y en función de ello, produce determinadas afecciones. Dentro de ellas destacan, alergias respiratorias como el asma y rinoconjuntivitis, afecciones de la piel (urticaria, angioedema, dermatitis atópica).

En ocasiones se produce un tipo de reacción alérgica grave denominada reacción anafiláctica o shock anafiláctico. Esta reacción suele producirse de forma muy rápida, y debe ser controlada rápidamente a fin de evitar complicaciones o la muerte.

La anafilaxia puede ser ocasionada como respuesta a cualquier alérgeno. Dentro de los más frecuentes podemos mencionar veneno de insectos, ciertos alimentos como el cacahuete y algunos fármacos.

Existen ciertos compuestos, que son producidos por una serie de células que integran nuestro sistema inmunológico. Dentro de ellos destacan ciertas especies reactivas de oxígeno, eicosanoides, citocinas, quimiocinas y la histamina.

Vale resaltar, que la histamina producida en los mastocitos es un compuesto determinante en el desarrollo de enfermedades alérgicas. Esto lo realiza mediante la regulación de la maduración y activación de los leucocitos.

Asimismo, participa en el direccionamiento de los mismos hacia lugares de nuestro organismo donde ocasionan procesos de inflamación crónica.

La histamina, una molécula versátil

Actualmente se sabe, que la histamina no solo se produce en los mastocitos. También es generada a nivel de los linfocitos, células parietales de la mucosa gástrica y neuronas. Este compuesto está involucrado en la regulación de diversas funciones fisiológicas.

Entre ellas, la formación, desarrollo y maduración de los elementos sanguíneos, desarrollo embrionario, proliferación y diferenciación celular. Adicionalmente, participa en el proceso de regeneración y cicatrización de heridas.

Es importante resaltar, que la histamina a nivel del sistema nervioso central interviene en la cognición y memoria. Participa también en el proceso energético y regulatorio de la función endocrina, incluso influye en la regulación del ciclo sueño-vigilia.

A nivel patológico, la histamina posee un efecto estimulante de diversos síntomas agudos. Ello se debe, a su veloz acción sobre el endotelio (células que recubren internamente las arterias, venas y vasos capilares). Se sabe igualmente, que influye sobre las células musculares lisas y de los bronquios.

Este proceso conduce al desarrollo de ciertas respuestas como broncoespasmo, rinitis aguda, afecciones cutáneas (erupciones), calambres abdominales y procesos diarreicos.

Según los expertos, la histamina además de propiciar estas manifestaciones de tipo inmediato, también puede promover eventos inflamatorios crónicos. Según los especialistas, la histamina se encuentra presente en diversos tejidos humanos. A saber, la piel, corazón, pulmones, mucosa intestinal y terminaciones nerviosas cerebrales.

Se sabe además, que tiende a almacenarse preferentemente en los mastocitos y basófilos. Debemos resaltar, que cuando ella es liberada, para poder ejercer su función debe unirse a ciertos receptores de histamina. Hasta ahora se han detectado cuatro de ellos. El H1 en 1966, H2 en 1972, H3 en 1983 y H4 en 2000.

Es importante resaltar, que diversos estímulos inmunológicos y no inmunológicos promueven la liberación de histamina, tanto de los mastocitos como de los basófilos.

La histamina y su rol como neurotransmisor

Vale destacar, que la histamina además de integrar el sistema inmunitario posee un rol importante como neurotransmisor. La ciencia ha estudiado a profundidad la histamina, y ha determinado que puede sintetizarse y liberarse en el cerebro. Según los expertos, la histamina posee un rol destacado en la regulación de la sinapsis o comunicación neuronal.

La histamina forma parte de los doce neurotransmisores más importantes del sistema nervioso central. A nivel cerebral, la histamina posee una serie de funciones muy bien estudiadas. Dentro de ellas resaltan:

Regulación de los ciclos de vigilia-sueño

De acuerdo a la ciencia, la histamina que se encuentra a nivel cerebral es sintetizada por las neuronas histaminérgicas. Dichas neuronas se ubican en el hipotálamo, una porción cerebral localizada en la base del cráneo. Cuando la histamina se produce en el cerebro, participa como se dijo, en la comunicación neuronal.

Al producirse y liberarse en el cerebro, la histamina ejerce una acción reguladora muy importante en la comunicación entre las neuronas, al activar o inhibir la producción de otros neurotransmisores. Dichos neurotransmisores permiten modular nuestros relojes internos.

Se puede afirmar, que dichas moléculas ayudan a equilibrar los ciclos de sueño y vigilia. Esto es posible gracias a la modificación de la actividad del sistema nervioso central.

De esta forma logramos permanecer activos durante el día, y experimentamos somnolencia durante la noche. Vale destacar, que sin la presencia de la histamina no seríamos capaces de mantener una adecuada higiene del sueño.

Se ha determinado, que la histamina actúa como un neurotransmisor excitatorio al estimular los receptores H1 y H2, jugando un papel fundamental en la atención y vigilia.

Consolidación de la memoria

La histamina es uno de los neurotransmisores, que posee mayor asociación con la consolidación de la memoria. Por ello, en función de su concentración podremos almacenar algunos recuerdos en la memoria a largo plazo. Incluso, puede potenciar la concentración.

Se cree, que este efecto podría favorecer la mejoría indirecta de la capacidad de atención en trastornos cognitivos, como la enfermedad de Alzheimer. Además de ello se ha determinado, que el receptor H3 podría coadyuvar en la liberación de otros neurotransmisores, que participan también en los procesos cognitivos.

Controlar sobre la producción de otros neurotransmisores

Según los expertos, la histamina puede ayudar a elevar los niveles de otros neurotransmisores, además de ello, puede también inhibirlos. Por ello, la histamina posee un rol destacado en diversos procesos relevantes de nuestro metabolismo corporal.

A saber, mejorar el bienestar emocional, regular el estado de ánimo, controlar el ritmo cardíaco y equilibrar la temperatura corporal.

Los antihistamínicos y el sueño

Según las investigaciones, la histamina cumple un rol determinante en la síntesis de otros neurotransmisores. Esto hace que este neurotransmisor participe en muchos procesos clave de nuestro cuerpo.

De acuerdo a los investigadores los receptores H1 de la histamina son los responsables de la función reguladora vigilia-sueño. Y este receptor, es el sitio de actuación de los antihistamínicos de primera generación, los cuales poseen efecto sedante.

Por otra parte, la histamina es capaz de inhibir su propia liberación, además de la de otros neurotransmisores. Este proceso lo realiza a través del receptor H3. Dentro de estos neurotransmisores destacan como la acetilcolina, dopamina, serotonina y noradrenalina.

Esto ha demostrado, que las células histaminérgicas pueden activase muy rápidamente cuando despertamos, mientras que durante períodos de relajación o cansancio lo hacen de forma más lenta.

Incluso se ha verificado, que los niveles de histamina están muy correlacionados con la melatonina. Esta hormona es conocida también como la hormona del sueño.

Se ha observado igualmente, que cuando la histamina posee niveles elevados, pueden favorecer la disfunción del eje hipotálamo-pituitario-adrenal (HPA). Según los neurólogos, esto incide en la modificación del patrón de los ciclos del sueño. Esto puede acarrear, que nos sintamos cansados durante el día y activados durante la noche.

De esta forma la histamina es considerada por la ciencia como un factor clave sobre la regulación de los ciclos de vigilia-sueño. Ello permite reducir el sueño, incrementar el estado de alerta y mantener la agilidad mental durante el día.

Por esta razón cuando se emplean antihistamínicos, especialmente los que inactivan los receptores H1, se produce un desbalance en la función sueño-vigilia.

¿Por qué los antihistamínicos producen sueño?

Diversos estudios han permitido establecer, que casi todos los antihistamínicos cuando se emplean en altas dosis producen efectos colaterales. Sin embargo, la incidencia y gravedad de estos efectos estará condicionada por la salud subyacente del paciente.

Ciertos estudios lograron establecer, que el empleo de antihistamínicos de primera generación incidían sobre el rendimiento escolar de los niños que los empleaban para tratar procesos alérgicos.

Incluso, fueron detectados como agentes causales de accidentes en diversos medios de transporte y en maquinaria industrial. Ello en comparación con los antihistamínicos no sedantes.

Por lo general, los antihistamínicos de primera generación como la difenhidramina, producen somnolencia. Aunque, en ocasiones pueden presentarse también otros efectos como cefaleas, boca seca, visión borrosa e irritación del sistema digestivo.

Posiblemente muchas personas ignoran, que los medicamentos para el resfriado y la gripe empleados en el tratamiento del goteo nasal contienen antihistamínicos de primera generación. Ellos son más efectivos para tratar los síntomas del resfriado y secar el goteo nasal que los antihistamínicos más nuevos, sin embargo, al ser sedantes causan somnolencia.

Por lo general, debido a su efecto sedante diversos fármacos empleados para el resfriado común, que contienen antihistamínicos, recomiendan en su etiqueta el empleo nocturno.

Esto debe ser tomado muy en cuenta, pues existen algunos antihistamínicos de primera generación, que poseen un alto efecto sedante. Un claro ejemplo es la doxilamina, empleada a veces para tratar el insomnio.

Según los especialistas, los nuevos antihistamínicos o de segunda generación como la cetirizina, fexofenadina y loratadina (comercializados como “no sedantes”) suelen causar menos somnolencia. Vale destacar, que los antihistamínicos de segunda generación poseen un efecto más prolongado.

Otras opciones para evitar la somnolencia

• Se ha observado, que los antihistamínicos en aerosol nasal producen menos somnolencia. Ello se debe a que el principio activo, se aplica directamente en las fosas nasales. Ello evita, que el antihistamínico se mueva por todo el cuerpo a través del sistema circulatorio. Este tipo de antihistamínico está disponible solo con prescripción médica
• Cabe destacar, que existen también los corticosteroides intranasales. De acuerdo a muchos especialistas, su empleo regular es seguro, siendo importante mencionar que este tipo de medicamentos no posee el efecto inmediato de los antihistamínicos
• En la medida que los receptores de histaminas se fueron descubriendo se fueron perfeccionando los antihistamínicos. En la actualidad, se encuentran antihistamínicos de segunda y tercera generación. Se ha establecido, que ellos son mucho más específicos, no producen somnolencia y se asimilan mejor
• Es determinante no ingerir alcohol cuando se estén tomando antihistamínicos, pues se puede incrementar el efecto de sedación.

Concluyendo

Todos en algún momento hemos tomado antihistamínicos, bien por un proceso alérgico o por el resfriado común.

La ciencia con su búsqueda continua de respuestas fue estudiando a profundidad a las histaminas, esa molécula que posee mucha importancia en nuestro metabolismo. Además de sus funciones en diversos sistemas, es también un potente neurotransmisor.

Por lo general, los antihistamínicos se emplean con mucha frecuencia para aliviar los síntomas de la alergia. Su efecto logra la bloquear los receptores de la histamina. Sin embargo, los antiguos antihistamínicos de primera generación (difenhidramina y el succinato de doxilamina) no son específicos y bloquean diversos receptores de la histamina.

Ello impide, que este neurotransmisor realice su efecto de control sobre el sueño-vigilia. Esto sucede porque son capaces de atravesar la barrera hematoencefálica, inhibiendo esta importante función de la histamina sobre la regulación del ciclo circadiano o reloj biológico. Por ello estos antihistamínicos, en especial los de primera generación, producen somnolencia.

Para Lainey el material recibido, el cual comparto en el post, fue muy ilustrativo. Ella me comentó, que nunca hubiera imaginado que estos medicamentos tuvieran tanto efecto sobre el cerebro.

De hecho, a pesar de que existen algunas alternativas de última generación, ella coincide conmigo en ciertos aspectos. Uno de ellos, evitar en la medida de lo posible el empleo de fármacos, mediante una adecuada alimentación. Asimismo, ella me mencionó que se ha dado cuenta que es posible evitar las alergias, solo prestando atención.

“Los antihistamínicos se utilizan normalmente para aliviar los síntomas de la alergia y actúan bloqueando la unión de las histaminas a los receptores, impidiendo que los compuestos realicen sus funciones. Pero los antihistamínicos de primera generación, como la difenhidramina y el succinato de doxilamina, no distinguen los receptores de histamina que bloquean”

Joseph Castro, Periodista Científico

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